Nanoplataformas lípidicas funcionalizadas com N-acetilglucosaminacontendo paclitaxel: uma estratégia de direcionamento para terapia anticâncer
| Título | Nanoplataformas lípidicas funcionalizadas com N-acetilglucosaminacontendo paclitaxel: uma estratégia de direcionamento para terapia anticâncer | |
| Autor | Olegario, Rafaela Domingos | |
| Orientador | Ávila, Ricardo Andrez Machado de | |
| Coorientador | Cardoso, Marina de Melo | |
| Resumo / Abstract | O câncer constitui um relevante problema de saúde pública, e as limitações associadas à quimioterapia convencional, como baixa seletividade, distribuição sistêmica e efeitos adversos, reforçam a necessidade de sistemas de liberação mais direcionados. Neste estudo, avaliou-se o potencial antitumoral de lipossomas funcionalizados com N-acetilglucosamina (GlcNAc) e associados ao paclitaxel (PTX) em células de adenocarcinoma mamário humano MCF-7. Os lipossomas foram preparados pelo método de evaporação em fase reversa, utilizando fosfatidilcolina purificada de lecitina de soja e o anfifílico C22PEG900GlcNAc. Foram obtidas quatro formulações: lipossomas não carregados e não funcionalizados (Lipo), lipossomas funcionalizados com GlcNAc (Lipo-GlcNAc), lipossomas contendo paclitaxel (Lipo-PTX) e lipossomas funcionalizados contendo paclitaxel (Lipo-GlcNAc-PTX). A biocompatibilidade dos carreadores vazios e a atividade citotóxica das formulações contendo PTX foram avaliadas em células MCF-7 e fibroblastos dérmicos humanos FC-0024 por meio do ensaio de viabilidade celular CellTiter-Glo®. Também foram investigadas diferentes concentrações e condições de exposição, com o objetivo de comparar o PTX livre e encapsulado e verificar a contribuição da funcionalização com GlcNAc para a atividade antitumoral. As formulações apresentaram dimensões nanométricas entre ~148–219 nm, distribuição de tamanho de baixa a moderada polidispersidade de 0,176–0,268 e potencial zeta de −44 a −65 mV. Os lipossomas vazios, funcionalizados ou não, não apresentaram efeitos citotóxicos relevantes nas linhagens avaliadas, demonstrando a biocompatibilidade do carreador lipídico. Em contrapartida, as formulações contendo PTX reduziram a viabilidade celular de maneira dependente da concentração e do período de exposição. A comparação entre Lipo-PTX e Lipo-GlcNAc-PTX indicou que a presença do carboidrato na superfície pode influenciar a interação e a internalização das partículas pelas células tumorais nas primeiras horas de exposição. Em conjunto, os resultados demonstram que os lipossomas funcionalizados com GlcNAc constituem uma plataforma biocompatível e promissora para a administração de PTX, com potencial para favorecer uma terapia antitumoral mais seletiva e direcionada. | pt |
| Resumo / Abstract | Cancer represents a major public health concern, and the limitations associated with conventional chemotherapy, such as low selectivity, systemic distribution, and adverse effects, reinforce the need for more targeted drug delivery systems. In this study, the antitumor potential of N-acetylglucosamine (GlcNAc)-functionalized liposomes loaded with paclitaxel (PTX) was evaluated in human breast adenocarcinoma MCF-7 cells. The liposomes were prepared using the reverse-phase evaporation method with phosphatidylcholine purified from soybean lecithin and the C22PEG900GlcNAc amphiphile. Four formulations were obtained: unloaded and non-functionalized liposomes (Lipo), GlcNAc-functionalized liposomes (Lipo-GlcNAc), paclitaxel-loaded liposomes (Lipo-PTX), and GlcNAc-functionalized paclitaxel-loaded liposomes (Lipo-GlcNAc-PTX). The biocompatibility of the unloaded carriers and the cytotoxic activity of the PTX-containing formulations were evaluated in MCF-7 cells and FC-0024 human dermal fibroblasts using the CellTiter-Glo® cell viability assay. Different concentrations and exposure conditions were also investigated to compare free and encapsulated PTX and to assess the contribution of GlcNAc functionalization to antitumor activity. The formulations exhibited nanoscale dimensions ranging from approximately 148 to 219 nm, low to moderate size-distribution polydispersity, with polydispersity index values ranging from 0.176 to 0.268, and zeta potentials ranging from −44 to −65 mV. The unloaded liposomes, whether functionalized or non-functionalized, did not induce relevant cytotoxic effects in either cell line, demonstrating the biocompatibility of the lipid carrier. In contrast, the PTX-containing formulations reduced cell viability in a concentration- and exposure time-dependent manner. Comparison between Lipo-PTX and Lipo-GlcNAc-PTX indicated that the presence of the carbohydrate on the liposomal surface may influence particle–tumor cell interactions and internalization during the initial hours of exposure. Taken together, the results demonstrate that GlcNAc-functionalized liposomes represent a biocompatible and promising platform for PTX delivery, with the potential to support a more selective and targeted antitumor therapy. | en |
| Data de publicação | 2026 | |
| Citação | OLEGARIO, Rafaela Domingos. Nanoplataformas lípidicas funcionalizadas com N-acetilglucosaminacontendo paclitaxel: uma estratégia de direcionamento para terapia anticâncer. 2026. Dissertação (Mestrado em Ciências da Saúde) – Universidade do Extremo Sul Catarinense, Criciúma, 2026. | |
| Tipo | Dissertation | |
| Idioma | pt | |
| Palavras-chave | Câncer - Tratamento | |
| Palavras-chave | Carcinogênese | |
| Palavras-chave | Lipossomas | |
| Palavras-chave | N-acetilglucosamina | |
| Palavras-chave | Paclitaxel | |
| Palavras-chave | Terapia direcionada | |
| Palavras-chave | Nanotecnologia | |
| Descrição | Dissertação de Mestrado apresentada ao Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde para obtenção do título de Mestre em Ciências da Saúde. | |
| Data de depósito | 2026-10-31T00:19:55Z | |
| Data de disponibilização | 2026-10-31T00:19:55Z | |
| URI | https://repositorio.unesc.net/handle/123456789/13190 |